Anti-histamínico: o que é, para que serve e como funciona

O anti-histamínico é uma classe de medicamentos que trata sintomas de alergia ao bloquear os receptores de histamina nas células. A molécula atua no sistema imunológico durante reações alérgicas e inflamação, o que reduz a resposta do organismo aos alérgenos. O remédio combate sintomas como irritação, inflamação e vermelhidão¹.

Existem diferentes tipos de antialérgicos no mercado, cada um com sua aplicação. Na prática, essa categoria é complexa e cercada de mitos, como a ideia de que todo medicamento causa sono.

Continue no artigo e entenda para que serve o anti-histamínico, sua ação no organismo, os tipos, as principais dúvidas antes do uso e quando procurar um médico para iniciar o tratamento.

Resumo

• O anti-histamínico é uma classe de medicamentos indicado para tratar sintomas de alergia, como coriza, espirros e coceira nos olhos. Também pode aliviar desconfortos digestivos, como enjoo⁷.
• Os medicamentos bloqueiam receptores nervosos e controlam a produção de histamina, molécula que protege o organismo, mas que, em excesso, provoca reações alérgicas².
• Os principais tipos de antialérgicos são os de primeira e segunda geração, que atuam nos receptores H1¹.
• Os efeitos colaterais mais comuns são: sonolência, lentidão de reação, boca e olhos secos, visão turva ou dupla, tontura, dor de cabeça e pressão baixa⁷.

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Boa leitura!

O que é anti-histamínico?

O anti-histamínico é um medicamento indicado para aliviar sintomas alérgicos, como coriza, espirros e coceira nos olhos. Essas reações surgem quando o organismo apresenta hipersensibilidade aguda a algum agente, absorvido por ingestão, inalação ou contato direto com a pele¹.

O remédio bloqueia os receptores de histamina, uma substância química liberada pelo sistema imunológico que transmite mensagens entre diferentes células. Entre suas várias funções, a histamina é conhecida por causar sintomas alérgicos e anafiláticos¹.

Essas reações ocorrem devido a substâncias como¹:

• alérgenos ambientais (pólen, poeira, mofo e pelos de animais de estimação);
• picadas e ferroadas de insetos;
• alimentos;
• medicamentos.

A maioria dos remédios anti-histamínicos está disponível sem prescrição médica. No entanto, alguns exigem receita. Também são ingredientes comuns em descongestionantes nasais, xaropes contra tosse e analgésicos¹.

Além disso, há compostos com ação antialérgica presentes em medicamentos para gripes e resfriados — infecções virais com sintomas semelhantes aos das reações alérgicas¹.

Para que serve o anti-histamínico?

O anti-histamínico bloqueia receptores nervosos e regula a produção de histamina — molécula essencial na defesa do corpo, mas que, em excesso, provoca sintomas alérgicos como coceira, irritação, vermelhidão e inflamação².

A histamina, produzida pelo próprio organismo, também participa de funções como a produção de ácido estomacal, sensação de fome, regulação do relógio biológico e controle do ciclo circadiano².

No contexto alérgico, a histamina atua como agente de defesa, acionada por contato com substâncias potencialmente nocivas ou sensibilizantes. Assim, o corpo reage prontamente às ameaças detectadas².

Por exemplo, algumas pessoas são mais suscetíveis a alérgenos como pólen, ácaros e poeira — que irritam e lesionam as mucosas respiratórias².

Esse contato estimula a produção de histamina, que dilata os vasos sanguíneos e gera coriza para transportar células de defesa à área afetada, o que sinaliza uma ameaça².

Embora faça parte da resposta imunológica, o excesso de histamina intensifica os sintomas. Os antialérgicos bloqueiam sua ação no sistema nervoso, o que diminui a ligação da molécula aos receptores e controla a reação².

Qual a diferença entre anti-histamínicos e antialérgicos?

Não há diferença entre anti-histamínico e antialérgico. Ambos os termos designam a mesma classe de medicamentos, usados para bloquear a ligação da histamina aos receptores nervosos e, assim, controlar reações alérgicas e seus sintomas¹.

Leia também: Dor de cabeça: causas, tipos e como aliviar o sintoma.

Como o antialérgico funciona?

Os antialérgicos bloqueiam ou reduzem a ação da histamina, que está envolvida em diversos processos, como³:

• dilatação dos vasos sanguíneos (vasodilatação);
• movimentação de fluidos entre os tecidos;
• inflamações;
• contrações musculares nos intestinos e pulmões;
• secreção de ácido gástrico;
• controle da frequência cardíaca;
• transmissão de sinais entre células nervosas.

Para visualizar o mecanismo de bloqueio, imagine os receptores do sistema nervoso como brinquedos de encaixar. Cada receptor tem um formato específico, e a histamina se encaixa como uma peça exata³.

Quando há produção excessiva de histamina, a molécula se liga rapidamente aos receptores correspondentes, o que provoca os sintomas típicos de alergia, como:

• congestão nasal;
• coriza;
• espirros;
• urticária e outras erupções cutâneas;
• coceira;
• olhos lacrimejantes.

O antialérgico, por ter estrutura semelhante à da histamina, ocupa os receptores e impede sua ativação. Esse bloqueio ajuda a controlar ou evitar os sintomas. Especificamente, o medicamento atua nos receptores H1, o que inibe as moléculas por várias horas³.

A histamina também afeta o sistema digestivo. Por isso, os remédios anti-histamínicos podem aliviar sintomas como enjoo e náuseas³.

É importante lembrar que o anti-histamínico age apenas sobre a histamina. Outros agentes químicos também podem provocar reações alérgicas e, nesses casos, o remédio pode não ser suficiente³.

Quais são os tipos de anti-histamínicos?

Os principais tipos de anti-histamínicos do receptor H1 são os de primeira e segunda geração. A primeira geração tem ação generalizada e pouco precisa, com maior probabilidade de provocar efeitos adversos. A segunda geração é composta por substâncias com ação mais seletiva¹.

Também existem os que bloqueiam receptores H2 da histamina. Confira as características desses dois tipos de anti-histamínicos a seguir.

Anti-histamínicos que bloqueiam receptores H1

Os receptores H1 estão presentes em todo o corpo, inclusive nos neurônios, nas células musculares lisas das vias aéreas e nos vasos sanguíneos. A ativação desses receptores provoca reações alérgicas¹.

Assim, os anti-histamínicos do receptor H1 tratam principalmente os seguintes sintomas¹:

• angioedema (inchaço da pele);
• bronquite;
• conjuntivite alérgica;
• náusea;
• reações alérgicas de pele, como dermatite atópica (causa erupções cutâneas e coceira);
• rinite alérgica;
• sinusite;
• urticária;
• vômito.

Esse grupo se divide em dois tipos¹:

• anti-histamínicos de primeira geração: pouco seletivos e com ação em diversos receptores H1 do organismo, o que aumenta os efeitos adversos, como sonolência, boca seca e aumento do apetite;
• anti-histamínicos de segunda geração: mais seletivos e precisos, com menor penetração no sistema nervoso central, o que reduz a chance de sonolência e outros efeitos indesejados.

Os primeiros ativos com ação antialérgica atuam de forma mais ampla, o que afeta receptores em regiões que não apresentam reações alérgicas. Esses medicamentos atravessam com facilidade a barreira hematoencefálica do sistema nervoso central, o que provoca sonolência¹.

Com o tempo, surgiram novas substâncias com ação direcionada a áreas específicas do corpo. Por esse motivo, em casos de alergias localizadas, os medicamentos de segunda geração são mais eficazes e provocam menos efeitos colaterais¹.

No entanto, para identificar o anti-histamínico de segunda geração mais adequado, é fundamental contar com um diagnóstico preciso¹.

Em contrapartida, os de primeira geração podem ser usados inicialmente para aliviar os sintomas, enquanto o médico avalia o quadro clínico¹.

Anti-histamínicos que bloqueiam receptores H2

Os receptores H2 estão concentrados principalmente nas células do estômago responsáveis pela liberação de ácido, bem como em células musculares lisas e cardíacas⁶.

Assim, os anti-histamínicos H2 são usados no tratamento de condições gastrointestinais, como doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), gastrite, síndrome de Zollinger-Ellison e úlcera péptica⁶.

Os exemplos de anti-histamínicos H2 incluem⁶:

• cimetidina: reduz a acidez do estômago;
• famotidina: previne a recorrência de úlceras;
• nizatidina: inibe a produção de ácido no estômago, indicada para esofagite.

Em geral, os medicamentos dessa categoria são bem tolerados, mas podem causar efeitos adversos. Entre os mais comuns estão: diarreia, constipação, fadiga, tontura e confusão mental⁶.

A cimetidina exige mais cautela, pois pode provocar vários efeitos indesejados. Em homens, pode causar ginecomastia (aumento das mamas); em mulheres, galactorreia (produção de leite fora da lactação)⁶.

Esses remédios também podem inibir o sistema do citocromo, grupo de enzimas hepáticas envolvidas na metabolização de medicamentos, o que favorece interações medicamentosas e aumento da toxicidade⁶.

Pessoas com alterações hemodinâmicas (pressão arterial e fluxo sanguíneo), pressão intraocular elevada ou retenção urinária devem usar anti-histamínicos com cautela, pois esses quadros podem se agravar⁶.

Quais são os remédios anti-histamínicos?

Há diversos remédios anti-histamínicos do receptor H1 — de primeira e segunda geração — que aliviam os sintomas da alergia, como cloridrato de hidroxizina, maleato de bronfeniramina, loratadina e fexofenadina.

Esses medicamentos estão disponíveis em diversas formas: comprimidos, sprays nasais, xaropes e soluções líquidas. Veja exemplos de princípios ativos de cada tipo.

Lista de antialérgicos de primeira geração

Exemplos de antialérgicos H1 de primeira geração⁷:

• ciproeptadina: estimula o apetite;
• clemastina: alivia a rinite alérgica sazonal;
• clorfeniramina: combate sintomas de infecções virais, dor de cabeça, febre e dor muscular;
• cloridrato de hidroxizina: indicado para coceira provocada por urticária, dermatite atópica e dermatite de contato;
• difenidramina: reduz coceira, espirros e coriza;
• dimenidrinato: trata náuseas, vômitos e tontura relacionados ao enjoo de movimento ou à gestação;
• doxilamina: indicado para sintomas alérgicos e insônia, devido ao efeito sedativo;
• maleato de bronfeniramina: usado para reações alérgicas, gripes, resfriados, rinite e sinusite.

Lista de antialérgicos de segunda geração

Exemplos de anti-histamínicos H1 de segunda geração⁷:

• azelastina: trata rinite e conjuntivite alérgicas;
• desloratadina: alivia sintomas de rinite alérgica;
• dicloridrato de cetirizina: indicado para rinite alérgica sazonal e perene, além de urticária;
• fexofenadina: combate urticária (erupções na pele e coceira) e sintomas da rinite alérgica;
• loratadina: eficaz contra coceira no nariz, coriza, espirros e urticária.

É recomendado procurar um médico antes de tomar antialérgicos?

Em casos leves ou moderados, a orientação sobre o uso de antialérgicos pode ser obtida com o farmacêutico².

Por exemplo, para sintomas alérgicos e dor de cabeça leve a moderada, o uso de Engov comprimido é considerado seguro⁴.

No entanto, crianças com menos de 12 anos, gestantes, lactantes e pessoas com hipertensão ou glaucoma precisam de avaliação médica antes de utilizar o medicamento⁴.

Esse cuidado é essencial para ajustar a dosagem, verificar se o remédio é adequado e avaliar possíveis interações medicamentosas ou riscos relacionados aos componentes de Engov¹.

Todo anti-histamínico dá sono?

Não é verdade que todo anti-histamínico dá sono. Esse efeito secundário era mais comum nos tipos mais antigos de antialérgicos, que eram pouco seletivos e penetravam no sistema nervoso central, o que bloqueava os receptores H1 no cérebro e causava a sonolência³.

Já os componentes modernos, da segunda geração, são mais seletivos e agem apenas nos receptores H1 das áreas do corpo expostas ao alérgeno¹.

No caso de Engov, por exemplo, a sonolência pode surgir como reação adversa ao maleato de mepiramina, anti-histamínico presente na fórmula. Esse efeito sedativo exige cuidado: evite dirigir ou operar máquinas após o uso⁴.

Como identificar os anti-histamínicos sedativos?

Para não arriscar tomar um antialérgico e dormir durante o trabalho, é importante conhecer os princípios ativos com esse efeito. Os nomes das substâncias estão sempre listados na embalagem. Confira alguns que causam sonolência⁸:

• bronfeniramina;
• clorfeniramina;
• dexbronfeniramina;
• difenidramina;
• dimenidrinato;
• doxilamina;
• fenindamina;
• feniramina;
• pirilamina;
• triprolidina.

Os antialérgicos sedativos reduzem o estado de alerta, o que provoca sono⁸. Essa reação é perigosa para motoristas, operadores de máquinas pesadas e profissionais que precisam manter atenção constante.

Outro alerta importante é que muitos medicamentos usados no tratamento de gripes e resfriados comuns contêm anti-histamínicos⁸. Por isso, consulte o farmacêutico para escolher uma opção que não cause sonolência.

Como tomar um antialérgico?

Existem diversos tipos de antialérgicos e, por consequência, diferentes formas de uso. Leia atentamente o rótulo e siga as orientações do farmacêutico ou do profissional de saúde responsável pelo seu tratamento.

Antes de tomar o medicamento, é fundamental entender os seguintes pontos⁷:

• forma de ingestão ou aplicação: alguns remédios precisam do apoio de alimentos ou água para evitar irritações gástricas. Colírios, cremes e sprays nasais também têm aplicações corretas para funcionarem de forma eficaz;
• dosagem: as doses variam conforme o medicamento, idade e peso. A quantidade de comprimidos, gotas ou aplicações deve seguir as recomendações específicas;
• horário e frequência: a bula informa o melhor momento do dia para o uso. Alguns são indicados à noite, especialmente os que causam sonolência. Outros são indicados uma ou mais vezes por dia;
• duração do tratamento: consulte a bula ou o farmacêutico para saber quanto tempo utilizar o medicamento. Existem opções de uso curto e prolongado, conforme a origem da alergia.

Além disso, é essencial evitar condutas perigosas, como⁷:

• não aumentar ou dobrar a dose por conta própria;
• não antecipar a dose, mesmo que utilize mais de uma por dia;
• não usar dois antialérgicos diferentes ao mesmo tempo;
• não administrar o medicamento em crianças menores de 4 anos sem recomendação médica;
• evitar dirigir ou operar máquinas durante o tratamento com antialérgicos de primeira geração;
• crianças e idosos com mais de 65 anos devem passar por avaliação médica antes de iniciar o uso desses medicamentos.

Os remédios da primeira geração têm ação de quatro a seis horas. Os da segunda geração atuam de 12 a 24 horas. Ambos são metabolizados pelo fígado⁶.

O café é bom para alergia?

Ainda não há consenso científico sobre se o café é bom para alergia. Estudos não esclareceram como a cafeína interfere nas citocinas envolvidas nas reações alérgicas do sistema respiratório⁹.

Além disso, o efeito imunológico do café em sua forma natural permanece desconhecido, especialmente por conter outras substâncias bioativas além da cafeína⁹.

No entanto, sabe-se que o café e a cafeína apresentam propriedades imunomoduladoras e anti-inflamatórias que afetam o sistema respiratório⁹.

Uma pesquisa com camundongos mostrou que o café reduziu a hiperresponsividade das vias aéreas e as respostas alérgicas induzidas. Seus efeitos imunomoduladores e anti-inflamatórios foram superiores aos da cafeína isolada⁹.

Apesar do resultado promissor, é necessário destacar que a cafeína possui alta concentração de histaminas. Assim, o consumo de café ou bebidas com cafeína pode elevar os níveis de histamina no organismo¹⁰.

Esse aumento depende da quantidade ingerida. Estudos indicam que os níveis de histamina sobem cerca de 30 minutos após a ingestão da cafeína e permanecem altos por, pelo menos, duas horas¹⁰.

Portanto, quanto maior o consumo de bebidas com cafeína, mais intensa pode ser a congestão nasal e a inflamação¹⁰. O segredo está no equilíbrio: pequenas quantidades podem ajudar, mas o excesso tende a piorar os sintomas.

Quais são os efeitos colaterais?

Os anti-histamínicos podem provocar diferentes efeitos adversos, especialmente os de primeira geração. Já os de segunda geração têm menor penetração no sistema nervoso central, o que reduz o risco de efeitos colaterais⁶.

Os medicamentos que atuam nos receptores H1 podem causar reações que variam conforme a dose. Por outro lado, os antialérgicos do receptor H2 têm poucos efeitos adversos, com exceção da cimetidina⁶.

Os receptores H1 têm propriedades anticolinérgicas, ou seja, bloqueiam a ação da acetilcolina, um neurotransmissor, o que diminui a atividade do sistema nervoso. Esse efeito é comum apenas nos medicamentos de primeira geração⁶.

Esses fármacos são sedativos, mas, em algumas pessoas, podem causar insônia. Boca seca, tontura e zumbido também estão entre os efeitos frequentes⁶.

Em doses mais altas, podem ocorrer euforia e perda de coordenação motora. O delirium é um efeito adverso possível em casos mais graves⁶.

Mesmo bem tolerados, os antialérgicos do receptor H2 podem provocar reações incomuns, como distúrbios gastrointestinais (diarreia ou constipação), fadiga, tontura e confusão mental⁶.

Contra-indicações

Devido ao risco de efeitos cardiotóxicos, alguns anti-histamínicos são contraindicados para pacientes com prolongamento do intervalo QTc, distúrbio que afeta a atividade elétrica do coração⁶.

Pacientes que usam medicamentos que prolongam o QTc devem realizar monitoramento constante, devido ao risco de arritmias cardíacas graves⁶.

O uso de antialérgicos durante a gestação é uma contraindicação relativa. Muitos estudos não demonstram risco significativo de malformações fetais com medicamentos de primeira geração. Para garantir a segurança, consulte o médico para avaliar a melhor alternativa para o tratamento da alergia⁶^-⁷.

As lactantes devem evitar o uso de antialérgicos, pois pequenas quantidades do medicamento podem passar para o bebê pelo leite materno⁶.

Pessoas com função hepática ou renal comprometida também devem usar anti-histamínicos com cautela⁶.

Qual o melhor anti-histamínico?

O Engov comprimido é indicado para aliviar sintomas de dor de cabeça, alergias, mal-estar e indisposição. Os principais componentes da fórmula são⁴:

• maleato de mepiramina (15 mg);
• hidróxido de alumínio (150 mg);
• ácido acetilsalicílico (150 mg);
• cafeína (50 mg).

A cafeína atua como estimulante leve do sistema nervoso central (SNC) e, quando combinada com analgésicos, auxilia no alívio da dor⁴.

O maleato de mepiramina, também chamado de maleato de pirilamina, tem ação anti-histamínica e combate sintomas de reações alérgicas. Descoberta em 1944, essa substância é uma das mais eficazes da sua categoria⁵.

Seu principal benefício é o alívio de sintomas como coceira intensa e hipersensibilidade. Por isso, também está nas fórmulas de medicamentos usados para tosse e resfriados⁵.

A dose recomendada de Engov é de um a quatro comprimidos por dia. Se os sintomas persistirem, procure orientação médica⁴.

*Relacionados à dor de cabeça.

Leia também: Quanto tempo leva para Engov fazer efeito? Como ele age?.

Engov: alívio dos sintomas alérgicos

Engov é um anti-histamínico e analgésico indicado para o alívio de⁴:

• dor de cabeça;
• azia;
• mal-estar*;
• indisposição*;
• reações alérgicas.

Vai de boa. Vai de Engov.

*Relacionados à dor de cabeça.

Engov. Maleato de mepiramina, hidróxido de alumínio, ácido acetilsalicílico e cafeína. Indicação: alívio dos sintomas de dores de cabeça e alergias. MS 1.7817.0093. Este medicamento é contraindicado em casos de suspeita de dengue. Se persistirem os sintomas, o médico deverá ser consultado. Maio/2025.